α-葡萄糖苷酶抑制剂是影响碳水化合物吸收的药物，主要降糖机制为：能抑制小肠刷状缘上各种α-葡萄糖苷酶，使淀粉类分解为麦芽糖进而分解为葡萄糖的速度和蔗糖分解为葡萄糖的速度减慢，其中对葡萄糖淀粉酶的抑制作用最强。

α-葡萄糖苷酶抑制剂代表药物有阿卡波糖、米格列醇和伏格列波糖。此类降糖药的特点主要是降低餐后血糖而对降低空腹血糖无作用、安全和不增加胰岛素的分泌，且在禁食状态下服用该类药不会降低血糖，主要用于单用磺脲类或双胍类餐后血糖控制不理想的患者，或单独用于较轻的餐后血糖高者，临床上常常与SU类、双胍类或胰岛素联合应用以较好地控制血糖。对低体重、营养不良、患消耗性疾病、消化营养不良、肝肾功能损害、缺铁性贫血、对孕妇、哺乳期妇女及18岁以下儿童均不宜应用本药。

α-葡萄糖苷酶抑制剂主要副作用为胃肠道反应，具体表现有腹胀、胃胀、上腹部灼痛、腹泻或便秘。故服药宜从小剂量开始，逐渐增量，最佳服药时间为进餐前即刻或开始吃第一口饭时嚼碎吞服。